การค้นพบไซโคลเดกซ์ทรินถือเป็นก้าวสำคัญที่สุดก้าวหนึ่งในประวัติศาสตร์อาหารและยา โอลิโกแซ็กคาไรด์แบบไซคลิกที่เกิดขึ้นตามธรรมชาตินี้ได้เปลี่ยนวิธีการจัดส่งยา รักษาความสดของอาหาร และใช้สารเคมีอื่นๆ มากมายในอุตสาหกรรม pruduct สร้างสารเชิงซ้อนแบบรวมที่แก้ไขปัญหาสำคัญในหลายสาขาด้วยโครงสร้างโมเลกุลที่โดดเด่น ซึ่งมีโพรงด้านในที่ไม่ชอบน้ำและพื้นผิวด้านนอกที่ชอบน้ำ ส่วนเติมเนื้อยาที่ยืดหยุ่นนี้กำลังเปลี่ยนแปลงวิทยาศาสตร์ด้านการกำหนดสูตรและกระบวนการผลิตไปทั่วโลก สามารถทำทุกอย่างตั้งแต่การปรับปรุงการดูดซึมยาไปจนถึงการซ่อนรสชาติที่ไม่ดีในยา
เมื่อเราดูว่าไซโคลเดกซ์ทรินทำงานอย่างไรในระดับโมเลกุล สาขาวิชาเคมีซูปราโมเลกุลที่น่าสนใจก็กลับมามีชีวิตอีกครั้ง หน่วยกลูโคสในโมเลกุลรูปทรงกรวยเหล่านี้เชื่อมต่อกันด้วยพันธะ α-1,4-ไกลโคซิดิก มีสามประเภทหลัก: อัลฟา-ไซโคลเด็กซ์ตริน ซึ่งมีหน่วยกลูโคส 6 หน่วย, เบตา-ไซโคลเด็กซ์ตริน ซึ่งมีเจ็ดหน่วย และแกมมา-ไซโคลเด็กซ์ตริน ซึ่งมีแปดหน่วย
ฟันผุในแต่ละเวอร์ชันมีขนาดแตกต่างกัน ซึ่งช่วยให้โมเลกุลเกาะติดและมีปฏิกิริยากับสารประกอบที่แตกต่างกันได้ สำหรับอัลฟา-ไซโคลเด็กซ์ตริน ความกว้างของช่องที่ไม่ชอบน้ำจะอยู่ระหว่าง 4.7 ถึง 5.3 Å และสำหรับแกมมา-ไซโคลเด็กซ์ตริน จะอยู่ระหว่าง 7.5-8.3 Å ความสามารถในการเลือกขนาดที่เหมาะสมช่วยให้สามารถห่อหุ้มโมเลกุลได้อย่างแม่นยำโดยพิจารณาจากคุณสมบัติทางเคมีและกายภาพ
อุณหภูมิ pH อัตราส่วนความเข้มข้น และความเข้ากันได้ทางอุณหพลศาสตร์ของโมเลกุลของโฮสต์และแขกคือบางส่วนที่ส่งผลต่อการห่อหุ้มโมเลกุลได้ดีเพียงใด นักวิจัยพบว่าการก่อตัวที่ซับซ้อนของการรวมที่ดีที่สุดเกิดขึ้นเมื่อโมเลกุลของแขกพอดีกับช่อง pruduct พอดี ใช้ประโยชน์จากแรง van der Waals และปฏิกิริยาที่ไม่ชอบน้ำให้เกิดประโยชน์สูงสุด
ยาประมาณ 40% ในท้องตลาดและสารประกอบมากถึง 90% ในการวิจัยมีปัญหาเรื่องการละลายน้ำได้ไม่ดี สารเชิงซ้อนแบบรวมไซโคลเดกซ์ทรินช่วยแก้ปัญหานี้โดยทำให้อัตราการดูดซับและการสลายดีขึ้นมาก เมื่อโมเลกุลของยาที่ไม่ชอบน้ำเข้าไปในช่อง pruduct พวกมันจะก่อตัวเป็นสารเชิงซ้อนที่ทำให้ยาอยู่ในสถานะที่ดูเหมือนละลายไปแล้ว
การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าสารเชิงซ้อนไซโคลเดกซ์ทรินสามารถทำให้สารประกอบที่ไม่สามารถละลายได้ง่ายสามารถนำไปใช้ทางชีวภาพได้มากขึ้น 200 ถึง 500% ซึ่งจะทำการฉีดโวริโคนาโซลด้วยเบตาเด็กซ์ ซัลโฟบิวทิล อีเทอร์ โซเดียมเป็นตัวอย่างที่ดีว่าวิธีนี้ใช้ได้ผลดีเพียงใดในยาเชิงพาณิชย์
ปัญหาเกี่ยวกับเสถียรภาพทางเภสัชกรรมทำให้อุตสาหกรรมต้องเสียเงินหลายพันล้านดอลลาร์ทุกปีในการคืนเงินผลิตภัณฑ์และความพยายามในการเปลี่ยนแปลงวิธีการผลิตยา การห่อหุ้มไซโคลเดกซ์ทรินช่วยรักษาแสง ออกซิเจน ความร้อน และความชื้นไม่ให้ทำลายส่วนผสมออกฤทธิ์ที่เป็นยาที่ไวต่อสารเหล่านั้น
คอมเพล็กซ์นี้ทำหน้าที่เป็นเกราะป้องกันโมเลกุล ช่วยยืดอายุการเก็บรักษาได้อย่างมากในขณะที่ยังคงประสิทธิภาพในการรักษาไว้ นอกจากนี้ สูตรควบคุมการปลดปล่อยที่ให้ยาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลานานยังเป็นไปได้เมื่อไซโคลเด็กซ์ตรินผสมกับวัสดุ เช่น ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส
การที่ผู้ป่วยปฏิบัติตามเป็นสิ่งสำคัญมากต่อความสำเร็จของการบำบัด โดยเฉพาะสำหรับเด็กและผู้สูงอายุ ส่วนผสมออกฤทธิ์หลายชนิดมีรสเปรี้ยว รสโลหะ หรือรสไม่พึงประสงค์ซึ่งทำให้ผู้คนรับประทานยาตามที่กำหนดน้อยลง
ด้วยการใส่โมเลกุลที่ไม่ดีเข้าไปในโพรงที่ไม่ชอบน้ำ การห่อหุ้มไซโคลเดกซ์ทรินจึงสามารถซ่อนคุณสมบัติทางประสาทสัมผัสเหล่านี้ได้สำเร็จ ต่อมรับรสไม่สามารถรับสารเคมีที่ปิดอยู่ได้ แต่ยายังสามารถดูดซึมได้เมื่อเข้าสู่ลำไส้
เมื่อให้ยาผ่านทางหลอดเลือดดำ ยาเหล่านั้นจะต้องเป็นไปตามมาตรฐานที่สูงมากในเรื่องความปลอดภัยและประสิทธิผล โดยเฉพาะอนุพันธ์ของไซโคลเดกซ์ทรินซัลโฟบิวทิลอีเทอร์-เบต้า-ไซโคลเดกซ์ทรินและไฮดรอกซีโพรพิล-เบต้า-ไซโคลเดกซ์ทรินสามารถทนได้ดีมากเมื่อให้ผ่านทาง IV
ส่วนเติมเนื้อยาเหล่านี้ทำให้สามารถกำหนดสูตรสารเคมีที่ไม่สามารถนำส่งมาก่อนได้ เนื่องจากละลายได้ดีเพียงพอโดยไม่ต้องใช้ตัวทำละลายร่วมที่เป็นอันตราย การสลายคอมเพล็กซ์การรวมในพลาสมาอย่างรวดเร็วทำให้แน่ใจได้ว่ายาจะพร้อมใช้งานทันทีในขณะที่ป้องกันการสะสมของสารเพิ่มปริมาณ
มีแรงกดดันอย่างต่อเนื่องต่อธุรกิจอาหารให้ใช้สารกันบูดสังเคราะห์น้อยลงโดยยังคงรักษาคุณภาพและความปลอดภัยของผลิตภัณฑ์ไว้ ด้วยการห่อหุ้มสารต้านจุลชีพตามธรรมชาติ สารต้านอนุมูลอิสระ และส่วนผสมของรสชาติไว้ในโมเลกุล เทคโนโลยีไซโคลเด็กซ์ตรินนำเสนอวิธีใหม่ในการแก้ปัญหา
น้ำมันหอมระเหยที่ห่อหุ้มจะคงคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียไว้ แต่จะสูญเสียรสชาติที่เข้มข้นซึ่งอาจทำให้รสชาติอาหารแรงเกินไป แอปพลิเคชันนี้จะช่วยยืดอายุการเก็บของผลิตภัณฑ์ได้อย่างเป็นธรรมชาติ ในขณะเดียวกันก็ตอบสนองความต้องการของลูกค้าสำหรับผลิตภัณฑ์ "ฉลากที่สะอาด"
สารเคมีดีๆ จำนวนมาก เช่น เคอร์คูมิน เรสเวอราทรอล และกรดไขมันโอเมก้า 3 ไม่สามารถนำไปใช้ทางชีวภาพได้ ซึ่งหมายความว่าไม่สามารถใช้เป็นยาได้ คอมเพล็กซ์ไซโคลเดกซ์ทรินทำให้ส่วนผสมทางโภชนาการเหล่านี้ดูดซึมได้ง่ายขึ้นมาก
การศึกษาแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นในพลาสมาของสารเชิงซ้อนเคอร์คิวมิน-ไซโคลเดกซ์ทรินนั้นสูงกว่าความเข้มข้นของเคอร์คูมินสูตรปกติถึง 10-15 เท่า ด้วยการปรับปรุงนี้ ขนาดรับประทานที่ไม่เคยได้ผลมาก่อนสามารถนำไปใช้ในการบำบัดสำหรับผู้ที่มองหาทางเลือกด้านสุขภาพตามธรรมชาติได้แล้ว
สารประกอบที่มีรสชาติระเหยง่ายทำให้ยากต่อการจัดเก็บและเตรียมอาหารในบางวิธี เมื่อทำอะไรบางอย่าง อุณหภูมิสูงสามารถทำลายรสชาติที่ละเอียดอ่อนได้ และเมื่อเก็บไว้ สภาวะต่างๆ อาจทำให้รสชาติเปลี่ยนไปหรือแย่ลงได้
การห่อหุ้มไซโคลเดกซ์ทรินช่วยรักษาสารเคมีอันมีค่าเหล่านี้ให้ปลอดภัยในระหว่างกระบวนการผลิต และปล่อยให้ปล่อยออกมาอย่างช้าๆ ในระหว่างการบริโภค เทคโนโลยีนี้รักษารสชาติให้เหมือนกันตั้งแต่จากฟาร์มจนถึงจาน ซึ่งทำให้ลูกค้ามีความสุขมากขึ้นและปรับปรุงคุณภาพของผลิตภัณฑ์
นอกเหนือจากการใช้แบบดั้งเดิมในอุตสาหกรรมยาและอาหารแล้ว ยังสามารถนำมาใช้ในสิ่งแวดล้อมได้อีกด้วย ด้วยการรับรู้และการห่อหุ้มโมเลกุลแบบเลือกสรร โมเลกุลเหล่านี้จึงสามารถกำจัดสารพิษอินทรีย์จากน้ำและดินที่ปนเปื้อนได้ดีมาก
วัสดุที่ทำจากผลิตภัณฑ์สามารถกำจัดสารกำจัดวัชพืช ตัวทำละลายทางอุตสาหกรรม และผลิตภัณฑ์ปิโตรเลียมจากเมทริกซ์ด้านสิ่งแวดล้อม มลพิษที่ถูกห่อหุ้มนั้นง่ายต่อการแยกและกำจัดอย่างปลอดภัย ซึ่งช่วยทำความสะอาดสิ่งแวดล้อมทั่วโลก
การใช้เซ็นเซอร์เคมีขั้นสูงเกิดขึ้นได้ด้วยความสามารถในการจดจำระดับโมเลกุลซึ่งทำให้มีประโยชน์สำหรับการนำส่งยา การใช้อนุพันธ์ไซโคลเดกซ์ทรินที่ได้รับการดัดแปลง ทำให้โมเลกุลแต่ละโมเลกุลสามารถพบได้ในของผสมที่ซับซ้อนโดยการสร้างสารเชิงซ้อนแบบรวมที่ส่งสัญญาณที่สามารถวัดได้
เซ็นเซอร์เหล่านี้ใช้เพื่อทดสอบความปลอดภัยของอาหาร ตรวจดูสภาพแวดล้อม และตรวจสอบคุณภาพของยา เคมีระหว่างโฮสต์และแขกดีกว่าวิธีการวินิจฉัยอื่นๆ มากมาย เนื่องจากเป็นวิธีการเฉพาะเจาะจงและละเอียดอ่อนมากกว่า
นักกำหนดสูตรสามารถใช้ไซโคลเดกซ์ทรินให้เกิดประโยชน์สูงสุดได้โดยการทำความเข้าใจฟิสิกส์ของสารเชิงซ้อนแบบอินทิเกรต ปฏิกิริยาที่ไม่ชอบน้ำ แรงแวนเดอร์วาลส์ และพันธะไฮโดรเจนระหว่างโมเลกุลของโฮสต์และแขกคือแรงส่วนหนึ่งที่ขับเคลื่อนสิ่งต่างๆ
ค่าคงที่ความเสถียรถูกกำหนดโดยการเปลี่ยนแปลงในเอนทาลปีและเอนโทรปีระหว่างการเกิดภาวะเชิงซ้อน ค่าคงที่นี้เชื่อมโยงโดยตรงกับผลการรักษาหรือการทำงาน โดยทั่วไป คอมเพล็กซ์ที่แข็งแกร่งกว่าและทำงานได้ดีกว่าจะมีค่าคงที่ความเสถียรสูงกว่า
สเปกโทรสโกปีเรโซแนนซ์แม่เหล็กนิวเคลียร์ การวัดความร้อนด้วยการสแกนเชิงอนุพันธ์ และผลึกศาสตร์เอ็กซ์เรย์ เป็นวิธีการวิเคราะห์ที่ทันสมัยที่สุดบางวิธีที่สามารถนำไปใช้ศึกษาโครงสร้างและพฤติกรรมของระบบที่ซับซ้อนได้อย่างละเอียด เครื่องมือเหล่านี้ทำให้สามารถสร้างสูตรที่เหมาะกับการใช้งานบางอย่างได้ดีที่สุด
ในการผลิตไซโคลเดกซ์ทรินทางอุตสาหกรรม คุณต้องใช้วิธีการทางวิศวกรรมชีวภาพที่ซับซ้อนและระบบการควบคุมคุณภาพที่เข้มงวด เนื่องจากกระบวนการผลิตมีความซับซ้อนมาก เราจึงต้องการแหล่งที่มีประสบการณ์มากมายในการผลิตสารปรุงแต่งยา
อุณหภูมิ ค่า pH เวลาปฏิกิริยา และวิธีการทำความสะอาดผลิตภัณฑ์ ล้วนส่งผลกระทบอย่างมากต่อคุณภาพและความเสถียรของผลิตภัณฑ์ เพื่อสนับสนุนการวิจัยยาเชิงพาณิชย์ ซัพพลายเออร์ต้องแสดงให้เห็นว่าพวกเขาสามารถทำซ้ำชุดและจัดหาวัสดุที่เชื่อถือได้ในระยะเวลานาน
การปฏิบัติตามกฎระเบียบเพิ่มความยากขึ้นอีกระดับ โดยเรียกร้องให้มีบันทึกโดยละเอียดและการศึกษาการตรวจสอบความถูกต้อง ซัพพลายเออร์ผลิตภัณฑ์ที่ประสบความสำเร็จจะคอยอัปเดตไฟล์หลักยาของตนให้ทันสมัยอยู่เสมอ และให้ความช่วยเหลือด้านเทคนิคสำหรับการยื่นเรื่องตามกฎระเบียบของลูกค้า
ขณะที่นักวิจัยค้นพบวิธีการใหม่ๆ ในการห่อหุ้มโมเลกุล ผลกระทบด้านการเปลี่ยนแปลงของเทคโนโลยีผลิตภัณฑ์ที่มีต่อการใช้ทางเภสัชกรรม อาหาร และอุตสาหกรรมก็เพิ่มขึ้นเรื่อยๆ ส่วนเติมเนื้อยาที่ยืดหยุ่นนี้แก้ปัญหาสำคัญในการขนส่งยา ความคงตัวของผลิตภัณฑ์ และการปรับปรุงประสิทธิภาพโดยใช้สารละลายระดับโมเลกุลที่สวยงาม
มีความหวังมากมายสำหรับนวัตกรรมไซโคลเดกซ์ทรินในอนาคต นักวิจัยยังคงมองหาอนุพันธ์ใหม่ๆ การใช้งานที่ได้รับการปรับปรุง และเทคโนโลยีผสมผสาน เนื่องจากปัญหาการกำหนดสูตรยากขึ้นในการแก้ไข คุณสมบัติพิเศษของไซโคลเดกซ์ทรินจึงทำให้เป็นเครื่องมือสำคัญในการสร้างผลิตภัณฑ์ใหม่ในธุรกิจต่างๆ มากมายทั่วโลก
1. ไซโคลเดกซ์ทรินแตกต่างจากสารอื่นๆที่ทำให้ละลายได้ดีขึ้นอย่างไร?
มันไม่เพียงแค่ทำให้ตัวทำละลายกักเก็บได้มากขึ้นเท่านั้น แต่ยังทำได้ผ่านกระบวนการห่อหุ้มทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์อีกด้วย สารช่วยละลายแบบดั้งเดิมไม่สามารถทำสิ่งเหล่านี้ทั้งหมดพร้อมกันได้ แต่กระบวนการนี้สามารถทำได้ ช่วยเพิ่มความเสถียร ปกปิดรสชาติ และควบคุมการปลดปล่อย
2. ฉันจะทราบได้อย่างไรว่าไซโคลเด็กซ์ตรินชนิดใดจะทำงานได้ดีที่สุดสำหรับโครงการของฉัน
ตัวเลือกส่วนใหญ่จะขึ้นอยู่กับขนาดและคุณสมบัติของโมเลกุลแขก Alpha-cyclodextrin ทำงานได้ดีที่สุดกับโมเลกุลขนาดเล็ก beta-cyclodextrin ทำงานได้ดีที่สุดกับสารเคมีขนาดกลาง และ gamma-cyclodextrin ทำงานได้ดีที่สุดกับโมเลกุลขนาดใหญ่ การสร้างแบบจำลองระดับโมเลกุลและการคัดกรองเชิงทดลองช่วยให้กระบวนการคัดเลือกดีขึ้น
3. หากคุณใช้มัน มีเหตุผลใดบ้างที่จะปลอดภัย?
โปรไฟล์ความปลอดภัยของไซโคลเดกซ์ทรินธรรมชาติและเวอร์ชันที่ได้รับการรับรองนั้นดีมาก เบต้า-ไซโคลเด็กซ์ตรินและอนุพันธ์ของมันมักคิดว่าปลอดภัยสำหรับการใช้ในอาหาร ในทางกลับกัน วัสดุเกรดยามีคุณสมบัติตรงตามมาตรฐานความปลอดภัยที่เข้มงวดสำหรับการใช้งานของมนุษย์
4. ปัจจัยใดที่ส่งผลต่อความปลอดภัยของคอมเพล็กซ์แบบรวม?
ความพอดีของโมเลกุลในพื้นที่ อุณหภูมิ pH ความเข้มข้น และสารที่แข่งขันกัน ล้วนส่งผลต่อความเสถียรของสารเชิงซ้อนได้ สภาวะที่ดีที่สุดช่วยเพิ่มความสามารถในการระบายความร้อนและลดปริมาณการแยกตัวที่ซับซ้อนซึ่งเกิดขึ้นระหว่างการใช้และการเก็บรักษา
5. ไซโคลเดกซ์ทรินมีผลอย่างไรต่อการปลดปล่อยยา?
Depending on how the formulation is made, it can speed up, slow down, or limit drug release. การแยกตัวออกจากกันที่ซับซ้อนอย่างรวดเร็วปรับปรุงการปลดปล่อยทันที และการรวมกันของโพลีเมอร์ทำให้เกิดรูปแบบการปลดปล่อยที่ขยายออกไปซึ่งสามารถปรับให้เข้ากับความต้องการในการรักษาเฉพาะได้
6. สามารถใช้ไซโคลเดกซ์ทรินร่วมกับส่วนผสมอื่นได้หรือไม่?
แสดงให้เห็นว่าทำงานได้ดีกับสารเพิ่มปริมาณยาส่วนใหญ่ การรวมโพลีเมอร์ สารลดแรงตึงผิว และส่วนเติมเนื้อยาที่มีประโยชน์อื่นๆ เข้าด้วยกันด้วยวิธีที่ชาญฉลาดมักจะให้ประโยชน์ที่มากกว่าสิ่งที่แต่ละส่วนประกอบสามารถทำได้ด้วยตัวเอง
คุณสามารถไว้วางใจ DELI Biochemical ในฐานะผู้ผลิตไซโคลเดกซ์ทริน พวกเขามีประสบการณ์มากกว่า 26 ปีในการผลิตส่วนเติมเนื้อยาทางเภสัชกรรมที่สามารถช่วยคุณในโครงการกำหนดสูตรที่ยากที่สุดได้ ผลิตภัณฑ์ที่หลากหลายของเราพร้อมจำหน่ายและความสามารถที่ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าช่วยให้บริษัทยาก้าวไปสู่ระดับใหม่ในการส่งมอบยาและการปรับปรุงเสถียรภาพ
ติดต่อทีมเทคนิคของเราที่ xadl@xadl.com เพื่อหารือเกี่ยวกับวิธีที่โซลูชั่น pruduct ของเราจะปฏิวัติสูตรถัดไปของคุณได้อย่างไร
1. Jambhekar, S.S., Breen, P. "Cyclodextrins ในสูตรยา II: การละลาย, ค่าคงที่ในการยึดเกาะ และประสิทธิภาพเชิงซ้อน" การค้นพบยาวันนี้ 21, no. 2 (2559): 363-368.
2. Brewster, M.E., Loftsson, T. "Cyclodextrins เป็นสารละลายทางเภสัชกรรม" รีวิวการส่งยาขั้นสูง 59 หมายเลข 7 (2550): 645-666.
3. Kurkov, S.V. , Loftsson, T. "ไซโคลเดกซ์ทริน" วารสารเภสัชศาสตร์นานาชาติ 453, ฉบับที่. 1 (2556): 167-180.
4. Szejtli, J. "บทนำและภาพรวมทั่วไปของเคมีไซโคลเด็กซ์ตริน" รีวิวสารเคมี 98 เลขที่ 5 (1998): 1743-1754.
5. Carrier, R.L., Miller, L.A., Ahmed, I. "ประโยชน์ของไซโคลเดกซ์ทรินในการเพิ่มการดูดซึมในช่องปาก" วารสารควบคุมปล่อยตัว 123, เลขที่. 2 (2550): 78-99.
6. Challa, R., Ahuja, A., Ali, J., Khar, R.K. "ไซโคลเดกซ์ทรินในการส่งยา: การทบทวนที่อัปเดต" AAPS PharmSciTech 6 เลขที่ 2 (2005): E329-E357.
